1、 简述环磷酰胺的体内代谢途径,并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低?

参考答案： (1)环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢 (2)第一条途径: 4-羟基 环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛,磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用 (3)第二 条途径:在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺,正常细胞中主要按第二条 途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。 (4)由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小,因此它对 人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物