下列药物中，除了（），它们的代谢产物被开发成为新药而用于临床（ ）
A. 地西泮 B. 氟西汀 C. 奥美拉唑 D. 保泰松 E. 非拉西丁
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
自身或经水解后，不能发生重氮化偶合反应的药物是 （ ）
A. 磺胺嘧啶 B. 氢氯噻嗪 C. 甲苯磺丁脲 D. 普鲁卡因 E. 吲哚美辛
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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通常情况下，前药设计不用于（ ）
A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C. 消除不适宜的制剂性质
D. 改变药物的作用靶点
E. 在体内逐渐分解释放出原药，
答案是：D
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ ）
A. 布洛芬 B. 马来酸氯苯那敏 C. 异丙肾上腺素
D. 氢溴酸山莨菪碱 E. 磷酸氯喹
答案是：E
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变
化（ ） A. 1 位去甲基 B. 3 位羟基化 C. 1 位去甲基，3 位羟基化 D. 1 位去甲基，2 位羟基化
E. 3 位和 2 位同时羟基化
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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下列叙述中哪一条是不正确的（ ）
A. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度
B. 对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同
C. 对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性
D. 对映异构体间不会产生相反
答案是：D
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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下列叙述中哪条是不正确的（ ）
A. 脂溶性越大的药物，生物活性越大
B. 完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C. 羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低
D. 化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象
答案是：A
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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药物Ⅱ相生物转化包括（ ） A. 氧化、还原 B. 水解、结合
C. 氧化、还原、水解、结合 D. 与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合
E. 官能团化反应
答案是：D
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要（ ） A. 尽量增加水溶性 B. 尽量增加脂溶性 C. 使脂溶性和水溶性比例适当 D. 与脂溶性无关
E. 与水溶性无关
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为（ ） A. 直接发挥作用 B. 不发挥作用 C. 代谢成原药形式发挥作用
D. 氧化成其他结构发挥作用 E. 不确定
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的（ ） A. 增加水溶性 B. 使之难吸收 C. 改变用途 D. 作用于特定部位 E. 延长作用时间
答案是：E
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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用氟原子置换尿嘧啶 5 位上的氢原子，其设计思想是（ ）
A. 生物电子等排置换 B. 起生物烷化剂作用 C. 立体位阻增大
D. 改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 E. 供电子效应
答案是：A
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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下列哪个说法不正确( )
A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的
答案是：E
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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维生素 C 不具备的性质是( )
A. 具有强还原性，极易氧化成去氢抗坏血酸，故可用作抗氧剂
B. 有 4 种异构体，其中以 L-（+）苏阿糖型异构体具有最强的生物活性
C. 结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有 3 种互变异构体
答案是：E
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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一老年人口服维生素 D 后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，
原因是（ ）
A. 该药物 1 位具有羟基，可以避免维生素 D 在肾脏代谢失活
B. 该药物 1 位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性
C. 该
答案是：B
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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维生素 D3的活性代谢物为（ ） P456
A. Vit D2 B. 1, 25-(OH)2–Vit D2 C. 25-(OH) –Vit D3 D. 1, 25-(OH)2 –Vit D3
E. 24, 25-(OH)2 –Vit
答案是：D
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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在地塞米松 C-6 位引入氟原子，其结果是（ ）
A. 抗炎强度增强，水钠潴留下降 B. 作用时间延长，抗炎强度下降
C. 水钠潴留增加，抗炎强度增强 D. 抗炎强度不变，作用时间延长
E. 抗炎强度下降，水钠潴留下降
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
睾酮在 17α 位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 （ ）
A. 可以口服 B. 增强雄激素作用 C. 增强蛋白同化作用
D. 增强脂溶性，有利吸收 E. 降低雄激素作用
答案是：A
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
未经结构改造直接药用的甾类药物是（ ） A. 黄体酮 B. 炔诺酮 C. 炔雌醇 D. 氢化泼尼松 E. 醋酸地塞米松
答案是：A
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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可以口服的雌激素类药物是（ ） P419
A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮
答案是：B
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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甾体的基本骨架为（ ） P416
A. 环已烷并菲 B. 环戊烷并菲 C. 环戊烷并多氢菲 D. 环已烷并多氢菲
E. 苯并蒽
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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具有甾体结构的利尿药是（ ） A. 螺内酯 B. 氢氯噻嗪 C. 地高辛 D. 地塞米松 E. 雌二醇
答案是：A
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
可用于利尿降压的药物是 （ ）
A. 甲氯芬酯 B. 硝苯地平 C. 氢氯噻嗪 D. 洛伐他汀 E. 呋塞米
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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不符合 Tolbutamide 的描述是（）
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 是临床上使用的第一个口服降糖药
C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，此性质可被用
答案是：B
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
下述哪一种疾病不是利尿药的适应症( )
A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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下列各类药物中，不属于天然产物的是（ ）
A. Morphine （吗啡，p61） B. Artemisinin （青蒿素，p382）
C. Chloroquine （氯喹，p381） D. Atropine （阿托品，p92）
E
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（ ）
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌
活性
C
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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甲氧苄啶的化学名为（ ）
A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine
B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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下列说法与磺胺药不符合的是（ ）
A. 干扰细菌二氢叶酸合成酶而产生作用
B. 由于与对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用
C. 分子中的苯环是唯一的 D. 磺酰氨基的氮原子只能单取代
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂 ( ) A. 磺胺甲噁唑 B. 乙胺嘧啶 C. 头孢氨苄 D. 巯嘌呤 E. 克拉维酸
答案是：A
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
磺胺类药物的作用机制为 ( ) P352
A.阻止细菌细胞壁的形成 B. 抑制二氢叶酸合成酶 C. 抑制二氢叶酸还原酶
D. 干扰 DNA 的复制与转录 E. 抑制粘肽转肽酶
答案是：B
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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复方新诺明是由（ ） A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C. 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶
D. 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E. 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（ ）
A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位
答案是：D
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确( ）
A. 3-位羧基是必需基团 B. 苯环是必需的 C. 7-位引入哌嗪基活性增强
D. 6 位取代基对活性影响大 E. 1 位和 8 位间成环状化合物时，产生光学异构体
答案是：B
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述不正确的是（ ）P340
A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，? 以
乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1 位若为脂环烃取代时，
答案是：E
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）P340
A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. 2 位上引入取代基后活性增加
C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与
答案是：B
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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属于 β-内酰胺酶抑制剂的（）
A. 克拉维酸 B. 头孢拉定 C. 氨曲南 D. 阿莫西林 E. 青霉素
答案是：A
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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哪个是氯霉素具抗菌活性的构型（ ） P332
A. 1S, 2S B. 1S, 2R C. 1R, 2R D. 2S, 2R E. 2R, 3R
答案是：C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
半合成青霉素的原料是（ ）
A. 7-ACA B. 6-APA C. 6-ASA D. GABA E. PABA
答案是：B
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
青霉素结构中易被破坏的部位是（ ）
A. 侧链酰胺基 B. 噻唑环 C. 羧基 D.β-内酰胺环 E. 硫原子的氧化
答案是：D
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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青霉素 G 制成粉针剂的原因是（ ）
A. 易氧化变质 B. 易水解失效 C. 使用方便 D. 遇 β-内酰胺酶不稳定 E. 侧链易水解
答案是：B
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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青霉素在碱或酶的催化下，生成物为（ ） A. 青霉醛或 D-青霉胺 B. 6-氨基青霉烷酸（6-APA） C. 青霉烯酸
D. 青霉二酸 E. 青霉酸
答案是：E
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ）
A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解
C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸
E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
答案是：D
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
青霉素 G 分子结构中手性碳原子的绝对构型为（ ） P296
A. 2R, 5R, 6R B. 2S, 5R, 6R C. 2S, 5S, 6S
D. 2S, 5S, 6R E. 2S, 5R, 6S
答案是：B
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
β-内酰胺类抗生素的作用机制是（ ）p298
A. 干扰核酸的复制与转录 B. 抑制黏肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
C. 干扰细菌蛋白质的合成 D. 影响细胞膜的渗透性
E. 抑制二氢叶酸还原酶
答案是：B
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
环磷酰胺毒性较小的原因是（ ）
A. 烷化作用强，剂量小 B. 体内代谢快 C. 抗瘤谱广 D. 注射给药
E. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物
答案是：E
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（ ）
A. 乙烯亚胺类 B. 氮芥类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类
E. 三氨烯咪唑类
答案是：B
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
以下哪种性质与环磷酰胺不相符（ ）p261
A. 结构中含有双 β-氯乙基氨基 B. 可溶于水，水溶液不稳定，受热易分解
C. 口服吸收完全 D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中
答案是：E
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
下列哪个药物属于选择性 COX-2 抑制剂( )
A 安乃近 B. 塞来昔布 C. 吡罗昔康 D. 甲芬那酸 E. 双氯芬酸钠
答案是：B
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
非甾体抗炎药物的作用机制是（ ）
A. β-内酰胺酶抑制剂 B. 花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C. 二氢叶酸还原酶抑制剂 D. D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂
E. 磷酸二酯酶抑制剂
答案是：B
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
设计吲哚美辛的化学结构是依于（ ） A. 5-羟色胺 B. 组胺 C. 组氨酸 D. 赖氨酸 E. 多巴胺
答案是：A
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有 1,2-苯并噻嗪类的结构（ ）
A. 吡罗昔康 B. 吲哚美辛 C. 羟布宗 D. 芬布芬 E. 非诺洛芬
答案是：A
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
吡罗昔康不具有的性质和特点 ( )
A. 非甾体抗炎药 B. 具有苯并噻嗪结构 C. 具有酰胺结构 D. 体内半衰期短
E. 具有芳香羟基
答案是：E
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
下列哪种药物属于 3,5-吡唑烷二酮类 ( )
A. 萘普生 B 吡罗昔康 C. 安乃近 D. 羟布宗 E. 双氯芬酸钠
答案是：D
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？( ) P240
A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物
D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物
答案是：D
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物（ ）
A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 保泰松
答案是：E
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
下列药物中那个药物不溶于 NaHCO3 溶液中（ ）
A. 布洛芬 P251 B. 阿司匹林 C. 双氯芬酸 P248 D. 萘普生 P250
E. 萘丁美酮 P248
答案是：E
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体( )
A. S(+) B. S(-) C. R(+) D. R(-) E. 外消旋体
答案是：A
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
临床上使用的布洛芬为何种异构体( ) A. 左旋体 B. 右旋体
C. 内消旋体 D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和 70%右旋体混合物
答案是：D
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:陕西中医药大学-药物化学
下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是( )
A. 对乙酰氨基酚 B. 萘丁美酮 C. 布洛芬 D. 吲哚美辛
E. 阿司匹林
答案是：A
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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