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问题   更新时间2023/4/3 12:59:00

[简答题,3.3分] 简述苯二氮卓类药物的构效关系

(1)A环(七元亚胺内酰胺环)是活性必需的(2)A环1位用甲基取代有利,如地西泮,链长增加,可延长作用,如氟托西泮为长效安定;(3)B环7位引入吸电子基可明显增强活性,如硝西泮;(4)C环2’位引入吸电子基团(Cl、F),可增强活性,如劳拉西泮、氟硝西泮;(5)4,5为双键被饱和或并入四氢恶唑环增加镇静和抗抑郁作用,如卤沙唑仑,美沙唑仑;(6)1,2位并入三唑环可以增强药物对受体的亲和力和代谢稳定性,如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑等。
王老师:19139051760(拨打)