[应用题,10分] 写出以2-甲基吡啶为主要原料合成马来酸氯苯那敏的路线。
答案是：2-甲基吡啶|氯化|缩合|Sandmeyer反应|缩二乙醇|缩醛|DMF水解|Leuckart反应|马来酸|成盐
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:河南理工大学药物化学
[应用题,10分] 写出以邻苯二酚为主要原料合成左旋肾上腺素路线。
答案是：邻苯二酚|三氯氧磷|氯乙酸|甲胺|胺化|肾上腺素|催化|氢化|酒石酸|拆分
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[应用题,10分] 写出以2，4-二氯氟苯为原料合成环丙沙星的路线。
答案是：二氯氟苯|乙酰氯|氧化|丙二酸二乙酯|对甲苯磺酸|水解|脱羧|原甲酸三乙酯|氢化钠|哌嗪
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[应用题,10分] 写出以甲苯为原料合成布洛芬的路线。
答案是：甲苯|丙烯|催化|乙酰氯|氯乙酸乙酯|Daraens反应|水解|脱羧|重排|硝酸银
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[应用题,10分] 以二乙胺醇为原料合成环磷酰胺。
答案是：二乙胺醇|过量|三氯氧磷|氯代|磷酰化|氮芥磷酰二氯|3-氨基丙醇|缩合|丙酮|结晶
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[应用题,10分] 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的路线。
答案是：间氯苯胺|过量|氯磺酸|氯化铵|氨气|pH|8|甲醛|缩合|氢氯噻嗪
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[应用题,10分] 写出（S，S）构型的卡托普利的合成路线。
答案是：2-甲基丙烯酸|硫羟乙酸|加成|氯化|酰氯|乙酰卡托普利|二环己基胺|分离|碱水解|除去保护基
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[应用题,10分] 写出以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因的合成路线。
答案是：对硝基甲苯|重铬酸钠|氧化|二乙氨基乙醇|酯化|硝基卡因|铁粉|还原|成盐|盐酸普鲁卡因
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[应用题,10分] 写出异戊巴比妥的合成路线，并指明5位取代基的引入顺序。
答案是：乙醇钠|催化|丙二酸二乙酯|碳|大|异戊基|小|乙基|脲素|缩合
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[应用题,10分] 写出以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪的合成路线。
答案是：邻氯苯甲酸|间氯苯胺|Ullmann反应|高温|脱羧|硫|熔融|环合|缩合|盐酸盐
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 抗生素按化学结构特征可分为哪几类？
答案是：（1）β-内酰胺抗生素 （2）四环素类抗生素 （3）氨基糖甙类抗生素 （4）大环内酯类抗生素 （5）氯霉素类抗生素 （6
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。
答案是：（1）氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥子气。芥子气是第一次世界大战期间使用过的一种毒气，实际上是一种烷化剂，后来发现芥子气对
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 简述止吐药的分类、作用并各举一代表药物
答案是：（1）、止吐药按照作用机制可分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗5-羟色胺受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药。 （
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 简述钙通道阻滞剂的概念和分类
答案是：（1）钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] SMZ与TMP联合使用后，抗菌作用如何增强，试从作用机理的角度加以说明。
答案是：细菌的叶酸需要自身的合成，首先在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸，然后在四氢叶酸还原酶的作用下合成四氢叶酸，磺胺甲基异
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 说明第一代H1受体拮抗剂的作用、缺点和原因及第二代H1受体拮抗剂的改造方法。
答案是：（1）、第一代的H1受体拮抗剂可竞争性阻断组胺的H1效应，临床主要用于皮肤黏膜变态反应疾病，某些品种还可用于止吐、防治晕
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
答案是：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服，通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐的水溶液碱性
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
答案是：顺铂为金属配合物抗肿瘤药物，顺式有效，反式无效，通常以静脉注射给药。其水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 简述二氢吡啶类药物的构效关系
答案是：（1）、1，4－二氢吡啶环是必需的，若氧化成吡啶或还原成六氢吡啶（哌啶），则活性消失； （2）、二氢吡啶环上的H不被取代
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 简要说明西咪替丁的结构特点和构效关系
答案是：（1）、H2受体拮抗剂在化学结构上由三部分构成：一部分是碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环；一部分是平面型的脒脲基团；中间
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 如何使天然孕激素黄体酮可口服并且活性增强？
答案是：由于天然黄体酮在胃肠道易被破坏而失效，口服无效，经过科研人员的大量研究，发现在其结构的17α-位引入羟基并将其酯化后作用
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 米非司酮是由炔诺酮为先导化合物经结构改造而得到的药物，其结构的变化对活性产生了哪些具体影响？
答案是：炔诺酮是孕激素激动剂，而米非司酮则是孕激素拮抗剂，使其作用发生翻转的主要结构变化是11-二甲氨基苯基的引入，另外，丙炔基
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 简述地塞米松的构效关系
答案是：（1）、1，2位引入双键可增加糖皮质激素活性；（2）6位引入α-甲基对活性无影响，引入α-F可增加糖皮质激素活性；（3）
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 简述噻嗪类利尿药的构效关系
答案是：（1）7位的磺酰胺基是利尿活性必需基团，若除去或被其他基团取代则失去活性； （2）6位引入吸电子基活性强，尤其是-Cl和
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程。
答案是：（1）磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，第一代磺酰脲类降糖药的主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化，如甲苯磺丁脲
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法
答案是：（1）天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明
答案是：抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的，其结构与体内正常代谢物很相似，多是将代谢物的结构作细微的改变而得。例如利用
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小
答案是：环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 说明阿司匹林在合成和储存过程中可能产生的杂质及检查方法或限量
答案是：（1）、阿司匹林制备或贮存不当会存在水杨酸杂质，可以采用与铁盐产生颜色反应鉴定；（2）、阿司匹林合成中可能有乙酰水杨酸酐
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 说明胃酸分泌的过程并比较H2受体与质子泵抑制剂抑制胃酸分泌作用的强弱和选择性。
答案是：（1）、胃细胞分泌胃酸主要有三步，第一步是乙酰胆碱、组胺、胃泌素等内源活性物质刺激壁细胞底-边膜上相应的受体，引起第二信
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。
答案是：（1）ACEI类抗高血压药主要是通过抑制ACE的活性，使AngⅠ不能转化成AngⅡ，导致血浆中数量下降，无法发挥其收缩血
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 简述β－肾上腺受体拮抗剂的结构特点和构效关系
答案是：β-肾上腺受体拮抗剂大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，并具有相似的构效关系：（1）芳环部分可以是苯、
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 简述局麻药的基本结构和构效关系
答案是：（1）、局麻药的化学结构通常包括三个部分：亲脂芳香环、中间连接功能基和亲水性胺基；（2）、亲脂部分可为芳环、芳杂环，这一
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 简要说明镇痛药的共同结构特征
答案是：（1）分子中具有一个平坦的芳香结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用；（2）有一个碱性中心，在生理pH条件下大部分电离
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,4.3分] 什么是经典的抗精神病药和非经典的抗精神病药，并分举1-2典型药物
答案是：（1）经典的抗精神病药物（typical antipsychotic agents）是DA受体拮抗剂，能阻断中脑-边缘系
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 说明药物名称的类型及各类型名称的特点和应用
答案是：（1）、药物通常可以用三种类型的名称来表达，包括国际非专有药名（international non-proprietar
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 画出肾上腺素受体激动剂的通式并简述此类药物的构效关系
答案是：（1）、肾上腺素受体激动剂的通式如下所示：（2）、N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响。取代基由甲基到叔丁基α
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？
答案是：四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金 属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 简述现代新药设计的主要方法和内容。
答案是：（1）、现代新药设计的内容主要是结合结构生物学、分子生物学、计算机科学等学科及生物技术及现代分离技术，通过对生物靶分子结
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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[简答题,3.3分] 简述苯二氮卓类药物的构效关系
答案是：（1）A环（七元亚胺内酰胺环）是活性必需的（2）A环1位用甲基取代有利，如地西泮，链长增加，可延长作用，如氟托西泮为长效
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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HHOOHOHOOOOH
答案是：维生素C
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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OHOHHOHOHNCH2I2CONH2
答案是：四环素
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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OOO...
答案是：维生素E
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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O23141919OH171615
答案是：睾酮
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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H2NO2SCI675H4NSOONHHH
答案是：氢氯噻嗪
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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OIISOOO
答案是：螺内酯
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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OSONHONH
答案是：甲苯磺丁脲
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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H2NOSONHNN
答案是：磺胺嘧啶
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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ONHHOHNSHCOOH
答案是：青霉素G
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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NNSHHNNH2O
答案是：巯嘌呤
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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HOOHOOHNNH2NOHCI
答案是：阿糖胞苷
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:河南理工大学药物化学
OSOOOOSO
答案是：白消安
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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H3CCH3CH3OOH
答案是：布洛芬
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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OHNSOOCH3ONHN
答案是：吡罗昔康
更新时间:2023/4/3 12:59:00
出自:河南理工大学药物化学
SNHOOCI
答案是：氯吡格雷
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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H3CCH3H3COOHOHOOHHCH3
答案是：洛伐他汀
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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O2NOONO2ONO2
答案是：硝酸甘油
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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HSHONHOO
答案是：卡托普利
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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NNCIOHN=MHHN
答案是：氯沙坦
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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NOON+BR
答案是：溴新斯的明
更新时间:2023/4/3 12:59:00
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