问题 更新时间2023/4/3 12:59:00 [简答题,3.3分] 简述噻嗪类利尿药的构效关系 答案 登录 注册 (1)7位的磺酰胺基是利尿活性必需基团,若除去或被其他基团取代则失去活性; (2)6位引入吸电子基活性强,尤其是-Cl和-CF3,而推电子基则会使活性降低; (3)3,4位无双键较有双键活性高; (4)3位引入亲脂性取代基可增加活性,如三氯噻嗪和苄氟噻嗪; (5)2位N上的氢被烷基取代可延长作用时间; (6)1位的SO2可被酮基代替。 出自:联大 >> 河南理工大学药物化学